特にグレープフルーツに含まれるフラノクマリンという物質は、世の中に出回っている多くの薬を無毒化する酵素（CYP3A4）のはたらきを阻害します。 フラノクマリンを1回摂取すると、無毒化を阻害する作用が4～5日程度継続すると言われています。 具体的には、相性の悪い薬とグレープフルーツを同時に摂取すると、薬が効きすぎるということが起こります。 グレープフルーツと相性の悪い代表的な抗てんかん薬はテグレトール（カルバマゼピン）、クロバザム（マイスタン）、エトサクシミド（ザロンチンシロップ、エピレオプチマル散）、リボトリール（ランドセン）があげられます。